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P2Y14R小分子拮抗剂

项目(成果)单位:

中国药科大学


项目简介:

本课题组致力于P2Y14R参与炎症性疾病的分子机制研究及小分子拮抗剂的开发,首次报道了P2Y14R在痛风、炎症性肠病中的作用,并阐明了其分子机制,在Cell Death Dis、J Adv Res等权威期刊发表研究性论文。自主合成开发P2Y14R拮抗剂,在Eur J Med Chem等药物化学学科顶级期刊发表多篇论文,申请中国专利7项,已获得授权2项。以现有唯一的P2Y14R选择性拮抗剂PPTN为基础改造而得的HQL6,具有较高的选择性、毒性低的特点,被证实能有效抑制MSU诱导的急性痛风性关节炎。作为全新靶标、全新结构的小分子受体拮抗剂,为FIRST-IN-CLASS药物,具有广阔的市场前景。